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备考执业药师考试必看要点(下)

2022-03-12 06:55:08




九、药物体内动力学过程


(一)药动学参数及其临床意义


1.房室模型

单室模型、多室模型及其临床意义


2.药动学参数

速率常数、生物半衰期、表观分布容积、清除率的解释及其临床意义


(二)房室模型


1.单室模型

(1)静脉注射、静脉滴注、血管外给药的药动学方程、基本参数求算及临床意义

(2)尿药排泄数据法的药动学方程、特点

(3)静脉滴注稳态血药浓度和达坪分数

(4)静脉滴注负荷剂量的意义

(5)残数法求算吸收速度常数


2.双室模型

(1)静脉注射、静脉滴注、血管外给药的药动学参数的意义

(2)静脉注射血药浓度与时间关系式


3.多剂量给药

(1)多剂量函数

(2)第n次给药后血药浓度-时间关系式

(3)蓄积系数的定义及血药浓度波动程度的临床意义


4.非线性动力学

(1)药物体内过程的非线性现象、特点和识别

(2)米氏方程及米氏过程的药动学特征

(3)血药浓度-时间关系式、Km与Vm值估算

(4)生物半衰期与血药浓度的关系

(5)血药浓度-时间曲线下面积与剂量的关系


(三)非房室模型


统计矩及矩量法

(1)零阶矩、一阶矩、二阶矩及意义

(2)半衰期、清除率与稳态表观分布容积及意义

(3)平均滞留时间及意义


(四)给药方案设计与个体化给药


1.给药方案设计

(1)一般原则

(2)维持剂量与首剂量的关系

(3)根据半衰期、平均稳态血药浓度设计给药方案

(4)静脉滴注给药方案设计


2.个体化给药

(1)血药浓度与给药方案个体化

(2)给药方案个体化方法(比例法、一点法、重复一点法)

(3)肾功能减退患者的给药方案设计


3.治疗药物监测

(1)需进行血药浓度监测的情况

(2)治疗药物监测的临床意义


(五)生物利用度


1.生物利用度的临床应用

生物利用度的临床意义


2.生物利用度的研究方法及生物等效性

(1)生物利用度研究的主要方法

(2)绝对生物利用度、相对生物利用度和生物等效性的意义


十、药品质量与药品标准


(一)药品标准与药典


1.国家药品标准

(1)国家药品标准的组成及效力

(2)国家药品标准的制订原则


2.国际药品标准

美国、英国、欧洲、日本等药典的主要内容和特点


3.中国药典

(1)中国药典的主要内容和结构

(2)凡例内容〔类别、规格、贮藏、检验方法和限度、标准品、对照品、计量单位名称和符号、精确度等)

(3)通则和正文的结构与内容


(二)药品检验与体内药物检测


1.药品检验程序与项目

(1)取样

(2)性状

(3)鉴别

(4)检查

(5)含量与效价测定

(6)微生物限度检查


2.药品质量检验

(1)药品监督机构

(2)药品检验类别

(3)药品检验报告


3.体内药物检测

(1)体内样品的种类

(2)体内样品的测定

(3)药动学参数的测定


十一、 常用药物结构特征与作用


(一)精神与中枢神经系统疾病用药


1.镇静与催眠药

(1)苯二氮(卓)类药物的构效关系及、艾司唑仑、的结构特征与作用

(2)非苯二氮(卓)类药物唑吡坦、艾司佐匹克隆的结构特征与作用


2.抗癫痫药物

(1)类及相关药物、苯妥英钠的结构特征与作用

(2)二苯并氮卓类药物卡马西平、奥卡西平的结构特征与作用


3.抗精神病药物

(1)吩噻嗪类药物的构效关系及氯丙嗪、奋乃静的结构特征与作用

(2)其他三环类药物的构效关系及氯普噻吨、氯氮平的结构特征与作用

(3)其他结构药物利培酮的结构特征与作用


4.抗抑郁药

(1)去甲肾上腺素重摄取抑制剂氯米帕明、阿米替林、多塞平的结构特征与作用

(2)5-羟色胺(5-HT)重摄取抑制剂氟西汀、文拉法辛、西酞普兰、帕罗西汀的结构特征与作用


5.镇痛药

(1)天然生物碱及类似物的构效关系及吗啡、可待因、纳洛酮的结构特征与作用

(2)类药物的构效关系及哌替啶、的结构特征与作用

(3)氨基酮类药物的结构特征与作用

(4)其他合成镇痛药、曲马多的结构特征与作用


(二)解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药


1.解热、镇痛、抗炎药

(1)对乙酰氨基酚、阿司匹林的结构特征与作用

(2)羧酸类非甾体抗炎药物的构效关系及吲哚美辛、双氯芬酸、布洛芬的结构特征与作用

(3)非羧酸类非甾体抗炎药物美洛昔康、塞来昔布的结构特征与作用


2.抗痛风药

秋水仙碱、别嘌醇、苯溴马隆的结构特征与作用


(三)呼吸系统疾病用药


1.镇咳药

可待因、右美沙芬的结构特征与作用


2.祛痰药

溴己新、氨溴索、乙酰半胱氨酸、羧甲司坦的结构特征与作用


3.平喘药

(1)β2受体激动剂药物的构效关系及沙丁胺醇、沙美特罗、特布他林的结构特征与作用

(2)影响白三烯的平喘药孟鲁司特、色甘酸钠的结构特征与作用

(3)M胆碱受体阻断剂噻托溴铵、异丙托溴铵的结构特征与作用

(4)糖皮质激素药物的构效关系及倍氯米松、氟替卡松、布地奈德的结构特征与作用

(5)磷酸二酯酶抑制剂平喘药茶碱、氨茶碱的结构特征与作用


(四)消化系统疾病用药


1.抗溃疡药

(1)组胺H2受体阻断剂抗溃疡药的构效关系及西咪替丁、雷尼替丁的结构特征与作用

(2)质子泵抑制剂抗溃疡药的构效关系及奥美拉唑、埃索美拉唑的结构特征与作用


2.解痉药

莨菪生物碱类解痉药的构效关系及阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱的结构特征与作用


3.促胃肠动力药

甲氧氯普胺、多潘立酮的结构特征与作用


(五)循环系统疾病用药


1.抗心律失常药

(1)钠通道阻滞剂抗心律失常药美西律、普罗帕酮的结构特征与作用

(2)钾通道阻滞剂抗心律失常药胺碘酮的结构特征与作用

(3)β肾上腺素受体拮抗剂抗心律失常药的构效关系及普萘洛尔、美托洛尔、倍他洛尔、比索洛尔、拉贝洛尔的结构特征与作用


2.抗心绞痛药

(1)硝酸酯类抗心绞痛药硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯的结构特征与作用

(2)钙通道阻滞剂抗心绞痛药的分类和构效关系及硝苯地平、非洛地平、氨氯地平、尼莫地平、维拉帕米、地尔硫(卓)的结构特征与作用


3.抗高血压药

(1)血管紧张素转换酶抑制剂抗高血压药的构效关系及卡托普利、依那普利、赖诺普利、贝那普利、雷米普利、福辛普利的结构特征与作用

(2)血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂抗高血压药的构效关系及氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦的结构特征与作用


4.调节血脂药

(1)羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂调节血脂药的构效关系及洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀的结构特征与作用

(2)苯氧乙酸类调节血脂药非诺贝特、吉非罗齐、苯扎贝特的结构特征与作用


(六)内分泌系统疾病用药


1.甾体激素类药

(1)肾上腺糖皮质激素药的构效关系及氢化可的松、泼尼松、氢化泼尼松、曲安奈德、地塞米松、倍他米松的结构特征与作用

(2)雌激素药的构效关系及雌二醇、雌三醇、戊酸雌二醇、炔雌醇、尼尔雌醇的结构特征与作用

(3)孕激素药的构效关系及黄体酮、醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮、炔诺酮、左炔诺孕酮的结构特征与作用

(4)雄性激素及蛋白同化激素的构效关系及睾酮、、苯丙酸诺龙、司坦唑醇的结构特征与作用


2.降血糖药

(1)胰岛素分泌促进剂降血糖药的分类和构效关系及格列齐特、格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲、瑞格列奈、那格列奈的结构特征与作用

(2)胰岛素增敏剂降血糖药的分类

(3)二甲双胍、吡格列酮、阿卡波糖、伏格列波糖的结构特征与作用

3.调节骨代谢与形成药物

(1)双膦酸盐类药物依替膦酸二钠、阿仑膦酸钠的结构特征与作用

(2)促进钙吸收药物阿法骨化醇、骨化三醇的结构特征与作用


(七)抗菌药物


1.抗生素类抗菌药

(1)β-内酰胺类抗菌药物的分类和构效关系

(2)青霉素类抗菌药物青霉素、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林的结构特征与作用

(3)头孢菌素类抗菌药物头孢氨苄、头孢唑林、头孢克洛、头孢呋辛、头孢哌酮、头孢曲松、头孢吡肟的结构特征与作用

(4)其他β-内酰胺类抗菌药物克拉维酸、舒巴坦、亚胺培南、美罗培南、氨曲南的结构特征与作用

(5)氨基糖苷类抗生素阿米卡星的结构特征与作用

(6)大环内酯类抗菌药物红霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿齐霉素的结构特征与作用

(7)四环素类抗菌药物的稳定性及多西环素、米诺环素的结构特征与作用


2.合成抗菌药

(1)喹诺酮类抗菌药物的构效关系及诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星的结构特征与作用

(2)磺胺类抗菌药物和增效剂的构效关系及磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶、甲氧苄啶的结构特征与作用

(3)抗结核分枝杆菌药异烟肼、吡嗪酰胺、乙胺丁醇的结构特征与作用

(4)抗真菌药的构效关系及氟康唑、伏立康唑、伊曲康唑的结构特征与作用


(八)抗病毒药


1.核苷类抗病毒药

(1)核苷类抗病毒药物齐多夫定、司他夫定、拉米夫定的结构特征与作用

(2)开环核苷类抗病毒药物阿昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦的结构特征与作用


2.非核苷类抗病毒药

非核苷类抗病毒药利巴韦林、金刚烷胺、金刚乙胺、膦甲酸钠、奥司他韦的结构特征与作用


(九)抗肿瘤药


1.直接影响DNA结构和功能抗肿瘤药

(1)氮芥类抗肿瘤药的构效关系及环磷酰胺的结构特征与作用

(2)乙撑亚胺类抗肿瘤药塞替派的结构特征与作用

(3)金属配合物抗肿瘤药物顺铂、卡铂、奥沙利铂的结构特征与作用

(4)拓扑异构酶抑制剂抗肿瘤药的分类及羟喜树碱、伊立替康、依托泊苷、多柔比星、柔红霉素的结构特征与作用


2.干扰核酸生物合成抗肿瘤药

(1)嘧啶类抗肿瘤药氟尿嘧啶、阿糖胞苷的结构特征与作用

(2)嘌呤类抗肿瘤药巯嘌呤的结构特征与作用

(3)叶酸拮抗剂抗肿瘤药甲氨蝶呤结构特征与作用


3.抑制蛋白质合成与功能抗肿瘤药

(1)长春碱类抗肿瘤药长春碱、长春新碱、长春瑞滨的结构特征与作用

(2)紫杉烷类抗肿瘤药紫杉醇、多西他赛的结构特征与作用


4.调节体内激素平衡抗肿瘤药

(1)雌激素调节剂抗肿瘤药他莫昔芬、托瑞米芬的结构特征与作用

(2)雄激素调节剂抗肿瘤药氟他胺的结构特征与作用


5.靶向抗肿瘤药

靶向抗肿瘤药伊马替尼、吉非替尼的结构特征与作用


6.放疗与化疗的止吐药

5-HT3受体拮抗剂止吐药昂丹司琼、格拉司琼的结构特征与作用

(来源网络)




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